NanoBRET? Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems可以在活細(xì)胞中檢測化合物或抑制劑對多達(dá)16個CDK的親和力和占據(jù)率。該系統(tǒng)使用 NanoBRET? TE技術(shù),一種生物發(fā)光共振能量轉(zhuǎn)移(BRET)方法,使用小而明亮的Nanoluc^?螢光素酶作為能量供體和細(xì)胞可滲透的NanoBRET? TE tracer 作為能量受體。相應(yīng)的細(xì)胞周期蛋白/調(diào)節(jié)蛋白與CDK-NanoLuc^?融合蛋白共表達(dá),添加待測化合物后,化合物與tracer競爭靶蛋白的結(jié)合而導(dǎo)致NanoBRET信號減弱。
NanoBRET? Target Engagement (TE) CDK SelectivitySystems可提供 A 或 B兩組即用型 CDK 激酶載體組,極大簡化了常規(guī)激酶選擇性篩選流程。每組包含8管CDK-NanoLuc^?融合表達(dá)載體,這些載體與細(xì)胞周期蛋白表達(dá)載體或載體DNA預(yù)先混合,以實現(xiàn)最佳轉(zhuǎn)染效果。只需解凍稀釋并轉(zhuǎn)染這些耗材載體混合物即可使用 NanoBRET? TEAssay K-10 檢測所有 CDK 激酶。載體組 A 提供 8 種已經(jīng)過高度研究的 CDK 激酶融合表達(dá)載體,載體組 B 則包含 8種未充分研究的 CDK 激酶融合表達(dá)載體。